Дивигель от эндометриоза

Дивигель (Divigel®)

Дивигель от эндометриоза

Последняя актуализация описания производителем 24.04.2018

Эстрадиол* (Estradiol*) G03CA03 Эстрадиол

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Гель для наружного применения1 г
активное вещество:
эстрадиола гемигидрат (соответствует 17β-эстрадиолу)1 мг
вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р); троламин; пропиленгликоль; этиловый спирт (96%); вода очищенная

Однородный бесцветный опалесцирующий гель.

Фармакологическое действие — восполняющее дефицит эстрогенов.

Активное вещество препарата Дивигель — синтетический 17β-эстрадиол — химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу, вырабатываемому в организме женщин яичниками, начиная с первой менструации и вплоть до менопаузы.

Эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами, обнаруженными в клетках различных органов-мишеней — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе.

Комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками, индуцирующими синтез иРНК, белков и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин; транскортин; трансферрин; ГСПГ), фибриногена.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и Хс, повышает концентрацию триглицеридов.

Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды.

В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани).

Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин вазомоторной и терморегулирующей нестабильностью (приливы крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией слизистой оболочки органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника).

После приема внутрь большее количество эстрадиола прежде, чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии — к кумуляции эстрона и эстрона сульфата).

Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Препарат Дивигель представляет собой гель для наружного применения на спиртосодержащей основе. При нанесении на кожу спирт быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, попадая в кровеносную систему.

Нанесение препарата Дивигель на площадь 200–400 см2 (размер одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола. Однако если препарат Дивигель наносится на бóльшую площадь, то степень всасывания значительно снижается.

В некоторой степени эстрадиол задерживается в подкожных тканях, откуда происходит постепенное высвобождение его в кровяное русло.

Трансдермальное нанесение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрадиола в плазме крови при применении препарата Дивигель незначительны.

Трансдермальное введение 0,5; 1 и 1,5 мг эстрадиола (0,5; 1 и 1,5 г препарата Дивигель) сопровождается достижением средней Cmax в плазме крови 143, 247 и 582 пкмоль/л соответственно.

Средние концентрации на протяжении интервала между дозами составляют 75, 124 и 210 пкмоль/л соответственно. Средние Cmin составляют 92, 101 и 152 пкмоль/л соответственно.

На фоне применения препарата Дивигель соотношение эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне от 0,4 до 0,7, тогда как при применении пероральных эстрогенов оно обычно снижается до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_9142.htm

Дивигель при эндометриозе: инструкция по применению

Дивигель от эндометриоза

В современном мире существует проблема бесплодия. Нередко невозможность зачать ребенка связана с прогрессированием воспалительных заболеваний, поражающих женскую репродуктивную систему. Они могут развиваться как следствие сопутствующих патологий, так и в результате нарушений гормонального баланса.

Недостаточная толщина выстилающего слоя матки (эндометрия) препятствует хорошему прикреплению к нему плодного яйца, если произошло зачатие. Поэтому гинекологи назначают своим пациенткам Дивигель для роста эндометрия. Отзывы при ЭКО, состав, инструкцию по применению и прочие нюансы препарата, рассмотрим ниже.

Форма выпуска и состав

Единственной формой выпуска лекарственного средства Дивигель является гель, который необходимо наносить на кожные покровы. Существуют упаковки с пакетиками по 0,5 г и 1 г средства. Активное вещество — эстрадиол (в форме гемигидрата), по 0,5 или 1 мг соответственно. Пакетики в коробки фасуют по 28 или 91 шт.

Рис — Дивигель 0,5 мг

Производитель: ОРИОН Корпорейшн Фарма (ORION CORPORATION), Финляндия.

По внешнему виду гель без цвета, прозрачный.

Свойства

Благодаря активным составным компонентам препарат устраняет симптоматику, которая возникает при нехватке эстрогенов.

Дивигель при эндометриозе используется в целях стабилизации гормонального фона. Препарат характеризуется эстрогенным действием. Получение заявленного терапевтического эффекта обусловлено активным воздействием эстрадиола. Благодаря ему удается нарастить эндометрий, к тому же, он по всем параметрам похож на естественный гормон, вырабатываемый организмом женщины.

Показания

В гинекологической практике Дивигель назначают следующим пациенткам:

  • при необходимости прохождения курса заместительной гормональной терапии для нормализация концентрации эстрогенов, что позволяет остановить патологическое разрастание клеток эндометрия;
  • для устранения симптомов климакса;
  • может быть использован в качестве профилактики развития остеопороза;
  • женщинам, которые готовятся к процедуре экстракорпорального оплодотворения. 

Дивигель при эндометриозе отзывы врачей имеет положительные и показан пациенткам с бесплодием на фоне этого заболевания².

Дозирование

Если четко следовать аннотации к препарату, то в ней указано, что наносить Дивигель следует на нижнюю часть живота, поясницу, плечи, ягодицы и предплечья. Ежедневно процедуру необходимо выполнять в одно и то же время, при этом следует чередовать области нанесения.

Что касается площади покрытия, то она должна соответствовать объему одной или двух ладоней. После процедуры нельзя мыть область нанесения в течение ближайшего часа. Если пациентка забыла о нанесении геля, то это необходимо сделать в течение 12 часов, если они не истекли (согласно времени использования). В противном случае процедуру просто пропускают.

Дозировку в каждом случае подбирает гинеколог и/или репродуктолог индивидуально. Также врач рассмотрит все возможные лекарственные взаимодействия препарата Дивигель¹ при использовании с лекарствами для лечения сопутствующих заболеваний, согласно инструкции по применению.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость составных компонентов лекарственного средства;
  • присутствие в анамнезе, или вылеченная онкология грудных желез;
  • наличие опухолей доброкачественного характера на половых органах;
  • высокая вероятность открытия маточных кровотечений;
  • прогрессирование в эндометрии гиперпластических процессов;
  • опухоли гипофизарного типа;
  • острые стадии воспалительных заболеваний;
  • высокий уровень концентрации эстрогена в составе крови;
  • тромбофлебит;
  • опухолевые новообразования в печени;
  • нарушение процесса кровообращения в головном мозге;
  • серповидноклеточная анемия;
  • нарушение обмена жиров;
  • заболевания среднего уха;
  • сахарный диабет;
  • детям и женщинам старше 65 лет.

С особой осторожностью если у пациентки высокое артериальное давление, бронхиальная астма, болезни сердца, склонность к отекам, костно-фиброзная мастопатия.

Побочные эффекты

Редко:

  • головокружение и боль, мигрень, депрессия;
  • повышение артериального давления;
  • тромбофлебит;
  • приступы тошноты и рвоты, метеоризм, боли в желудке;
  • появление кровотечений из влагалища;
  • повышение или понижение либидо;
  • изменение массы тела в большую сторону;
  • болезненное увеличение размеров молочных желез.

Если курс терапии продолжительный, то могут появляться отеки, поскольку лекарственное средство накапливает жидкость в организме. Поскольку Дивигель наносится на кожные покровы, при их чувствительности может появиться сыпь, зуд и раздражение. Известны случаи, когда пациентки изъявляли жалобы на снижение остроты зрения и появление вагинального кандидоза.

Передозировка

Некоторые женщины ошибочно полагают, что если использовать большое количество геля, то это поспособствует быстрому выздоровлению. Это неверное рассуждение и может стать причиной возникновения следующих состояний:

  • боль в грудных железах;
  • вздутие живота;
  • возникновение ощущения тревоги;
  • излишняя раздражительность;
  • приступы тошноты и рвота.

При этом необходимо отправиться к врачу, который определить, возможно ли в дальнейшем продолжать терапию с использованием средства Дивигель, а также назначит симптоматическое лечение.

Правила приобретения

Из аптек отпускается по рецепту.

Источники

Источник: https://Pro-MD.ru/medications/divigel-pri-endometrioze/

ДИВИГЕЛЬ

Дивигель от эндометриоза

Эстроген. Аналог эндогенного 17β-эстрадиола

Действующее вещество

– эстрадиол (в форме гемигидрата) (estradiol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Гель для наружного применения однородный, бесцветный, опалесцирующий.

1 пак. (0.5 г)
эстрадиол (в форме гемигидрата)0.5 мг

Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р), троламин, пропиленгликоль, этиловый спирт (96%), вода очищенная.

0.5 г – пакеты однодозовые трехслойные (28) – пачки картонные.
0.5 г – пакеты однодозовые трехслойные (91) – пачки картонные.

Гель для наружного применения однородный, бесцветный, опалесцирующий.

1 пак (1 г)
эстрадиол (в форме гемигидрата)1 мг

Вспомогательные вещества: карбомеры (карбопол 974Р), троламин, пропиленгликоль, этиловый спирт (96%), вода очищенная.

1 г – пакеты однодозовые трехслойные (28) – пачки картонные.
1 г – пакеты однодозовые трехслойные (91) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата Дивигель, синтетический 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу, вырабатываемому в организме женщин яичниками, начиная с первой менструации и вплоть до менопаузы.

Эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами, обнаруженными в клетках различных органов-мишеней – в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе.

Комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками, индуцирующими синтез и-РНК, белков и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм.

Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин; транскортин; трансферрин; глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и других. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и холестерина, повышает концентрацию триглицеридов.

Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды.

В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани).

Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин вазомоторной и терморегулирующей нестабильностью (“приливы” крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией слизистой оболочки органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника).

После приема внутрь большее количество эстрадиола прежде, чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии – к кумуляции эстрона и эстрона сульфата).

Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Препарат Дивигель представляет собой гель для наружного применения на спиртосодержащей основе. При нанесении на кожу спирт быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, попадая в кровеносную систему.

Нанесение препарата Дивигель на площадь 200-400 см2 (размер одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола. Однако если препарат Дивигель наносится на большую площадь, то степень всасывания значительно снижается.

В некоторой степени эстрадиол задерживается в подкожных тканях, откуда происходит постепенное высвобождение его в кровяное русло.

Трансдермальное нанесение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрадиола в плазме крови при применении препарата Дивигель незначительны.

Трансдермальное введение 0.5, 1.0 и 1.5 мг эстрадиола (0.5, 1.0 и 1.5 г препарата Дивигель) сопровождается достижением средней Cmax в плазме крови 143, 247 и 582 пкмоль/л соответственно.

Средние концентрации (Caverage) на протяжении интервала между дозами составляют 75, 124 и 210 пкмоль/л соответственно. Средние Cmin составляют 92, 101 и 152 пкмоль/л соответственно.

На фоне применения препарата Дивигель соотношение эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне от 0.4 до 0.7, тогда как при применении пероральных эстрогенов оно обычно снижается до

Источник: https://health.mail.ru/drug/divigel/

Лечим Эндометриоз
Добавить комментарий